KESTINLYO 10 mg Lyophilisat oral Plq/30

VIDAL
Médicaments
Mise à jour du 20/06/2024

KESTINLYO^®
ébastine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Lyophilisat oral à 10 mg : Boîte de 30, sous plaquette thermoformée unidose.

COMPOSITION

	p lyophilisat
Ébastine (DCI)	10 mg

Excipients : gélatine, mannitol, aspartam, arôme menthe (huile essentielle de menthe, maltodextrine).

Excipient à effet notoire : aspartam (1,0 mg).

INDICATIONS

Traitement symptomatique de :

• la rhinite allergique saisonnière et perannuelle ;
  
• l'urticaire.
  

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Posologie :

Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans.

• Rhinite allergique saisonnière et perannuelle : 10 à 20 mg par jour en 1 prise quotidienne pendant ou en dehors des repas.
  
• Urticaire : 10 mg par jour en 1 prise quotidienne pendant ou en dehors des repas.
  

Mode d'administration :

Le lyophilisat oral d'ébastine est placé sur la langue, où il se disperse instantanément. Il peut être administré sans prendre de l'eau ou un autre liquide pour l'avaler.

Le lyophilisat doit être utilisé immédiatement après ouverture du blister.

Le blister sera soigneusement ouvert avec les mains sèches pour retirer le lyophilisat du blister sans l'écraser.

CONTRE-INDICATIONS

• Enfant de moins de 12 ans, en l'absence de données d'efficacité et de sécurité.
  
• Antécédent d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.
  

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Mises en garde :

La prescription d'ébastine doit être prudente chez les patients présentant un syndrome du QT long, ayant une hypokaliémie, ou recevant un médicament connu pour allonger l'intervalle QT ou pour inhiber le CYP3A4, tels que les antifongiques azolés comme le kétoconazole et l'itraconazole ou les macrolides comme l'érythromycine (cf Interactions).

Puisqu'il existe une interaction pharmacocinétique entre les médicaments antituberculeux comme la rifampicine (cf Interactions), il faut être vigilant lors de la coprescription d'ébastine avec des molécules de ce groupe.

Ce médicament contient 1 mg d'aspartam par comprimé lyophilisé.

L'aspartam contient une source de phénylalanine. Peut être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU), une maladie génétique rare caractérisée par l'accumulation de phénylalanine ne pouvant être éliminée correctement.

Précautions d'emploi :

L'ébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (cf Posologie et Mode d'administration).

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :
Associations déconseillées :
Des interactions pharmacocinétiques ont été observées quand l'ébastine était donnée avec du kétoconazole, ou de l'itraconazole et de l'érythromycine. Ces interactions aboutissent à une augmentation des concentrations plasmatiques d'ébastine et, dans une moindre mesure, de carébastine, qui n'était néanmoins pas associée à une conséquence clinique significative. Toutefois, par mesure de précaution, l'association avec le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la josamycine doit être évitée : risque majoré de survenue de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).
Des interactions pharmacocinétiques ont été observées quand l'ébastine était donnée avec de la rifampicine. Ces interactions peuvent conduire à des concentrations plasmatiques plus faibles en ébastine et réduire l'effet antihistaminique.
Aucune interaction n'a été rapportée entre l'ébastine et la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam et l'alcool.
L'administration de l'ébastine avec de la nourriture ne modifie pas son effet clinique.

FERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT

Grossesse :

Il y a peu de données sur l'utilisation de l'ébastine chez la femme enceinte. Les études de toxicité chez l'animal ne montrent pas d'effets délétères directs ou indirects. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'ébastine pendant la grossesse.

Allaitement :

On ignore si l'ébastine est excrétée dans le lait maternel ou pas. Le taux élevé de fixation aux protéines de l'ébastine (97 %) et son métabolite principal, la carébastine, suggère qu'il n'y a pas d'excrétion dans le lait maternel. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'ébastine pendant l'allaitement.

Fertilité :

Il n'y a pas de données de fertilité avec l'ébastine chez l'homme.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Chez l'homme, la fonction psychomotrice a été étudiée largement et aucun effet n'a été trouvé. L'ébastine, aux doses thérapeutiques recommandées, n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, chez les sujets sensibles réagissant inhabituellement à l'ébastine, il est conseillé de connaître les réactions individuelles avant que le patient ne conduise ou n'effectue des activités complexes : une somnolence et des étourdissements peuvent apparaître (cf Effets indésirables ).

EFFETS INDÉSIRABLES

Dans une analyse poolée des essais cliniques contrôlés versus placebo avec 5708 patients sur l'ébastine, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient bouche sèche et somnolence. Les effets indésirables liés au traitement dans les essais cliniques chez l'enfant (n = 460) étaient similaires à ceux observés chez l'adulte.

Le tableau ci-dessous liste les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques et depuis la commercialisation selon la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 et < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 et < 1/100), rare (≥ 1/10 000 et < 1/1000), très rare (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (fréquence ne pouvant être estimée à partir des données disponibles).

SOC medDRA
Fréquence	Effets indésirables
Troubles du système immunitaire
Rare	Réactions d'hypersensibilité (tels que anaphylaxie et œdème de Quincke)
Très rare	Manifestations allergiques sévères
Troubles psychiques
Rare	Nervosité, insomnie
Troubles du système nerveux
Très fréquent	Maux de tête
Fréquent	Somnolence
Rare	Étourdissements, hypoesthésie, dysgueusie
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence indéterminée	Augmentation de l'appétit
Troubles cardiaques
Rare	Palpitations, tachycardie
Investigations
Fréquence indéterminée	Prise de poids
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent	Bouche sèche
Rare	Douleur abdominale, vomissement, nausée, dyspepsie
Troubles hépatobiliaires
Rare	Hépatite, cholestase, tests de la fonction hépatique anormaux (transaminases, gamma GT, phosphatase alcaline et bilirubine augmentées)
Troubles de la peau
Rare	Urticaire, éruption cutanée, dermatite
Troubles des organes de reproduction
Rare	Troubles menstruels
Troubles généraux
Rare	Œdème, asthénie

Déclaration des effets indésirables suspectés :

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance. Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr.

SURDOSAGE

Dans les études menées avec une posologie élevée, aucun signe clinique significatif ou symptôme n'a été observé jusqu'à 100 mg par jour.

Conduite à tenir en cas de surdosage massif :

• Aucun antidote n'est connu à ce jour.
  
• Évacuation gastrique.
  
• Traitement symptomatique.
  
• Surveillance des fonctions vitales incluant une surveillance ECG.
  

PHARMACODYNAMIE

Classe pharmacothérapeutique : Antihistaminique H1 par voie systémique (code ATC : R06AX22 ; R : système respiratoire, D : dermatologie).

L'ébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués d'effets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.

PHARMACOCINÉTIQUE

L'ébastine est rapidement absorbée après prise orale et subit un effet de premier passage intestinal et hépatique très important. Elle est presque entièrement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.

Après administration d'une dose orale unique de 10 mg, le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures, avec des taux variant entre 80 et 100 ng/ml.

Des études in vitro sur les microsomes hépatiques humains montrent que l'ébastine est métabolisée principalement en carébastine via le cytochrome CYP3A4.

La demi-vie du métabolite acide est comprise entre 15 et 19 heures, avec une excrétion urinaire de 66 %, principalement sous forme de métabolite conjugué. Après administration répétée d'ébastine à raison de 10 mg par jour en prise unique, l'état d'équilibre est atteint en 3 à 5 jours, avec des pics de concentration plasmatique allant de 130 à 160 ng/ml.

Il a été montré que la pharmacocinétique de l'ébastine et celle de son métabolite actif, la carébastine, sont linéaires aux doses thérapeutiques recommandées de 10 à 20 mg.

L'ébastine et la carébastine sont fortement liées aux protéines plasmatiques, avec un taux de fixation supérieur à 97 %.

Le passage de la barrière hémato-encéphalique de l'ébastine et de son métabolite actif, la carébastine, est très faible.

Le passage dans le lait maternel n'a pas été étudié.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Pas de précautions particulières de conservation.

MODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION

Pas d'exigences particulières.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE II

AMM	3400936759169 (2004, RCP rév 03.06.2019).

Prix :	4,01 euros (30 lyophilisats oraux).
Remb Séc soc à 30 %. Collect.

ALMIRALL SAS
3-5, bd Galliéni. 92130 Issy-les-Moulineaux
Tél : 01 46 46 19 20. Fax : 01 46 46 19 66
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